Ко-Диротон 10мг/12,5 мг №10 табл.

Описание: Таблетки 10 мг : круглые, плоские с обеих сторон, со снятой фаской, светло-голубого цвета, с гравировкой на одной стороне-С43 Таблетки 20 мг : круглые, плоские с обеих сторон, со снятой фаской, светло-зеленого цвета, с гравировкой на одной стороне-С44. Фармакотерапевтическая группа: Антигипертензивные препараты. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) в комбинации с диуретиками. Код АТС С 09В А03 Фармакологические свойства: Лизиноприл. После приема внутрь средняя степень абсорбции составляет около 25%. Наличие пищи в пищеварительном тракте не влияет на всасывание. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается примерно через 6 - 7 ч. и сохраняется в течение 24 ч. Кроме АПФ не связывается с другими белками сыворотки крови. В небольшой степени проникает через гематоэнцефалический барьер; не аккумулируется в тканях. В организме не метаболизируется, выводится в неизмененном виде исключительно с мочой. Период полувыведения составляет 12 ч. Ослабление функции почек замедляет элиминацию, но замедление становится клинически значимым только при уменьшении скорости клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин. Гидрохлоротиазид. После приема внутрь всасывается в неизмененном виде. Не подвергается метаболизму, быстро выводится через почки. Период полувыведения колеблется в пределах от 5,6 до 14,8 ч. Не менее 61% препарата выводится в неизмененном виде в течение 24 ч. Проникает через плацентарный барьер; не проникает через гематоэнцефалический барьер. Ко-Диротон® - комбинированный препарат содержащий ингибитор АПФ (лизиноприл) и тиазидный диуретик (гидрохлоротиазид) с антигипертензивным и диуретическим действием. Комбинация лизиноприла и гидрохлоротиазида обладает более выраженным антигипертензивным эффектом, чем каждый компонент в отдельности. Лизиноприл- ингибитор АПФ, препятствует образованию ангиотензина II из ангиотензина I, снижает сосудосуживающее действие ангиотензина II, снижает уровень альдостерона в плазме крови. Блокирование АПФ также уменьшает инактивацию брадикинина. Комплексное действие препарата приводит к снижению общего периферического сопротивления сосудов, артериального давления, преднагрузки, давления в легочных капиллярах, увеличению минутного объема крови и повышению толерантности к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Лизиноприл расширяет артерии в большей степени, чем вены. При длительном применении уменьшается выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа, улучшается кровоснабжение ишемизированного миокарда. В результате, ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных с ХСН, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. При длительном лечении эффективность лизиноприла сохраняется. Гипотензивный эффект наступает примерно через 1 ч после приема. Гидрохлоротиазид увеличивает диурез, вследствие чего уменьшается объем циркулирующей крови и проявляется антигипертензивный эффект. Диуретический эффект связан с нарушением реабсорбции ионов Na+, Cl-, K+, Mg2+ и воды в дистальном отделе нефрона; одновременно задерживается выведение ионов Ca2+ и мочевой кислоты. Диуретический эффект наступает через 1 - 2 ч после приема, достигает максимума через 4 ч и сохраняется 6 - 12 ч. Гипотезивное действие выявляется через 3 - 4 дня, а оптимальный антигипертензивный эффект наблюдается после 3 - 4 недель приема. Способы применения: Препарат назначается внутрь, по 1 таблетке 1 раз в сутки, примерно в одно и тоже время. Если ожидаемый терапевтический эффект не достигается в течение 2 - 4 недель, дозу можно увеличить до 2-х таблеток 1 раз в сутки. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от терапевтического эффекта. У пациентов с клиренсом креатинина > 30 и < 80 мл/мин возможно применение только Ко-Диротон® 10 мг + 12,5 мг. Во избежание симптоматической гипотензии у пациентов, принимающих диуретики, прием диуретика необходимо прекратить за 2 - 3 дня до назначения Ко-Диротона®. Побочные действия: -часто (1-10%): головокружение, головная боль, парестезия, гипотензия (включая ортостатическую гипотензию), кашель, диарея; тошнота, рвота, кожные высыпания; мышечные спазмы, импотенция, астения, чувство усталости, повышенный уровень креатинина, печеночных ферментов и мочевины в крови, пониженный уровень гемоглобина -редко (0,1-1%): сухость слизистой рта, боль в грудной клетке, снижение уровня гематокрита, подагра -очень редко (0,01-0,1%): анемия, гиперурикемия, гипер- или гипокалиемия, гипергликемия, ощущение сердцебиения, панкреатит, реакции гиперчувствительности (симптомокомплекс включал один или несколько признаков: гипертермия, васкулит, артралгия/артрит, положительная реакция на антиядерные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз, фоточувствительность, зуд и другие проявления на коже), мышечная слабость, повышение сывороточного билирубина агранулоцитоз, ангионевротический отек, угнетение костного мозга, гепатит, печеночная недостаточность. Потенциально возможно возникновение других побочных реакций на компоненты препарата: Лизиноприл: у пациентов из группы повышенного риска с инфарктом миокарда или мозговым инсультом вероятно развитие гипотензии, тахикардии, нарушения вкуса и/или сна, спутанность сознания и головокружение, боль в желудке, гастрит, бронхоспазм, ринит, синусит, алопеция, крапивница, усиленное потоотделение, зуд, псориаз и тяжелые кожные заболевания (в том числе пузырчатка, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона и мультиформная эритема), гипонатриемия, олигурия/анурия, нарушения функции почек и острая почечная недостаточность, гепатит, гемолитическая анемия. Гидрохлоротиазид: анорексия, раздражение пищеварительного тракта, запор, желтуха (застой желчи, вызванный непроходимостью внутрипеченочных желчных путей), панкреатит, сиалоаденит, головокружение, ксантопсия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия, пурпура, светобоязнь, крапивница, некротический васкулит, лихорадка, пневмония и отек легких, анафилактические реакции, гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия, нарушения электролитного баланса, включая гипонатриемию, мышечные спазмы, двигательное беспокойство, преходящее снижение остроты зрения, почечная недостаточность, нарушения функции почек и почечная недостаточность, интерстициальный нефрит. Лекарственные взаимодействия: Лизиноприл: - нестероидные противовоспалительные препараты: уменьшение антигипертензивного эффекта, гиперкалиемия и ухудшение функции почек. Обычно это действие обратимое. В редких случаях возможна острая почечная недостаточность, особенно у пациентов с ослабленной функцией почек (пожилого возраста или дегидрированных); - лекарственные средства, повышающие уровень калия в сыворотке крови (калийсберегающие диуретики спиронолактон, триамтерен, амилорид), добавки и заменители соли, содержащие калий: возрастает риск повышения уровня калия в крови; - литий: одновременный прием с препаратами, содержащими литий, противопоказан из-за уменьшения скорости выведения лития и повышения риска развития литиевой интоксикации; - аллопуринол: повышает риск поражения почек и повышает риск развития лейкопении; - циклоспорин: повышает риск нарушения функции почек и риск развития гиперкалиемии; - ловастатин: одновременный прием повышает риск развития гиперкалиемии; - цитостатики, иммуносупресанты, прокаинамид: одновременный прием c ингибиторами АПФ повышает риск развития лейкопении; - трициклические антидепрессанты, противопсихотические и обезболивающие средства: возможно дальнейшее снижение артериального давления; - cимпатомиметические средства: возможно ослабление гипотензивного действия иАПФ; - противодиабетические средства (пероральные гипогликемические средства и инсулин): повышение уровня глюкозы в крови при одновременном росте риска гипогликемии (вероятность этого явления больше в течение первых двух недель комбинированной терапии у пациентов с ослабленной функцией почек); - другие лекарственные средства (нитраты, дигоксин, гидрохлоротиазид, пропранолол): не наблюдалось фармакокинетического взаимодействия при одновременном применении с лизиноприлом. Гидрохлоротиазид: - алкоголь, барбитураты и